En la primera mitad del 2009 estará disponible la metilnaltrexona para tratamiento del estreñimiento y otros efectos adversos en pacientes en tratamiento con opioides. Actualmente ya puede pedirse como uso compasivo.
El bromuro de metilnaltrexona es un antagonista selectivo de la unión de los opioides a los receptores mu, teniendo una potencia de inhibición 8 veces menor sobre los receptores kappa y mucho más reducida sobre los receptores delta. Como amina cuaternaria, la capacidad de la metilnaltrexona para atravesar la barrera hematoencefálica es reducida, lo que permite que la metilnaltrexona actúe como antagonista sobre los sobre los receptores opioides mu periféricos, en tejidos como el tracto gastrointestinal, sin alterar el efecto analgésico de los opioides sobre el sistema nervioso central.
Su administración será subcutánea cada 48h aunque permite intervalos mayores según efecto clínico.
Adjunto ficha técnica y algunos artículos de interés.
Relistor (metilnaltrexona):
Relistor (metilnaltrexona):
Ficha técnica (PDF)
Russell K. Portenoy, Journal of Pain and Symptom Management Vol. 35 No. 5 May 2008
Russell K. Portenoy, Journal of Pain and Symptom Management Vol. 35 No. 5 May 2008
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Francamente interesante. Muchos de nuestros pacientes podrían beneficiarse si se confirma su efectividad y baja incidencia de efectos secundarios.
Resulta prometedor, aparte de servir como tratamiento del estreñimiento, para el tratamiento de las náuseas (a pesar de que la zona trigger esté en el SNC, podría tener acceso a la circulación periférica) y el tratamiento de la retención urinaria tanto en los pacientes de color crónico como agudo. Además, otro efecto pendiente de ser confirmado, el mantenimiento de los reflejos de la tos tras opiáceos, podría redundar en una mayor seguridad en la inducción anestésica o durante sedaciones de pacientes en riesgo de broncoaspiración. Por último, la facilitación del vaciamiento gástrico en los pacientes críticos bajo sedación con opiáceos podría ser otra aplicación que redujese la aparición de neumonía asociada a ventilación mecánica.
Gracias por tu aporte, Jesús. Mucha suerte, ha sido un placer tenerte rotando con nosotros estos meses.
A propósito del nuevo fármaco:
Por lo que aparece en la ficha técnica los ECA se han llevado a cabo en dolor oncológico, y la FDA ha aprobado su uso sólo en cuidados paliativos.
Sin embargo el estreñimiento pertinaz por opioides no es infrecuente en pacientes con dolor crónico benigno. No es excepcional tener que suspender el tratamiento a pesar de la eficacia, la refractariedad a otros tratamientos laxantes y el fracaso de la rotación de opioides.
Sería interesante que se estudiara esta indicación. ¿Alguien sabe algo del tema?.
Un saludo.
Dra Pelaez, totalmente de acuerdo con su comentario, yo pienso que la clave está en la elaboración del documento para petición del fármaco como uso compasivo de tal forma que farmacia del hospital pueda aceptar esta indicación: Ejemplo
Se solicita uso de metilnaltrexona para uso compasivo por la Unidad de Dolor en las siguientes circunstancias:
– Tratamiento del estreñimiento inducido por opiáceos para pacientes con enfermedad avanzada en tratamiento paliativo cuando su respuesta a la terapia laxante habitual no sea suficiente.
– Tratamiento del estreñimiento u otros efectos adversos inducidos por opiáceos para pacientes con dolor crónico severo en tratamiento con altas dosis de opiáceos en los que no exista otra alternativa terapeútica analgésica y cuando su respuesta a la terapia laxante habitual no sea suficiente.
– Tratamiento del estreñimiento inducido por opiáceos en pacientes con infusiones espinales de opiáceos.
El documento para petición de uso compasivo tb debe llevar un resumen del fármaco y un consentimiento informado. Si quiere el que utilizamos en mi hospital se lo puedo enviar a su mail. Un saludo
Como amina cuaternaria, la capacidad de la metilnaltrexona para atravesar la barrera hematoencefálica es reducida?