Dra. Sonsoles Martín
Hospital Central de la Cruz Roja
Artículo Original:
G Tayal, A Grewal, R Mittal, N Bhatia.»Tapentadol » A Novel Analgesic. J Anaesth Clin Pharmacol 2009; 25 (4): 463-466 (PDF)
Resumen
El Tapentadol, es un nuevo fármaco analgésico opioide de acción central cuya potencia se sitúa entre la morfina y el tramadol. Ha sido aprobado su utilización por la FDA en el dolor agudo moderado-severo, en forma de comprimidos de liberación inmediata.
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción es dual, agonista en el receptor mu opioide del SNC e inhibidor de la recaptación de noradrenalina.
Farmacocinética
Una dosis oral se absorbe rápidamente en un 32%. Se distribuye ampliamente, se une un 20 % a proteinas, un metabolismo hepático del 97% excretándose luego en la orina en un 99% principalmente en forma de metabolitos conjugados. La vida media es de 4 horas y el efecto máximo es después de una hora. La duración de acción es 4-6 horas. Sus metabolitos no tienen acción analgésica, la biotransformación del tapentadol por enzimas metabólicas tiene como resultado la inactivación.
Dosis
Comprimidos de 50mg, 75mg o 100mg cada 4 – 6 horas. Puede darse una segunda dosis oral una hora después de la inicial, si fuera necesario en el Día1 . La dosis máxima en 24h en el Día 1 es de 700mg, los días posteriores de 600mg. Dosis más altas no se han estudiado y por tanto no se recomiendan. Por el momento sólo esta disponible como comprimidos de liberación inmediata.
Usos Terapeuticos
Tapentadol está indicado en el manejo del dolor moderado a severo agudo o crónico en mayores de 18 años, y dolor postoperatorio. Dolor tras bunionectomía, postcirugía dental, en osteartritis de cadera o rodilla, tras cirugía artroscopica de hombro , reemplazo de cadera, histerectomía abdominal. Dolor agudo por compresión vertebral asociada a la osteoporosis por tumor oseo metástasico, en la enfermedad articular en fase terminal. Dolor crónico dorsal y por Neuropatía diabética
Ventajas
Una alternativa para evitar la mala tolerancia y depencia potencial de los opioides y efectos gastrointestinales de los AINES
Efectos adversos
1.Gastrointestinales: mejor tolerancia comparado con oxicodona y bien tolerado más allá de 90 dias. Los problemas asociados conmumente a opiáceos ( constipación, naúseas y vómitos) son mucho menores con tapentadol.
2.Respiratorios: Es más frecuente en ancianos o pacientes debilitados o aquellos que ya presentan hipoxia, hipercapnia, obstrucción de vía aérea superior, dosis terapéuticas moderadas pueden significativamente deprimir la ventilación pulmonar. Debe ser empleado sólo bajo supervisión médica cuidadosa a la menor dosis efectiva en estos pacientes.
3. En el SNC: Somnolencia, mareos/vertigo, cefalea
4. Sobredosis: La experiencia es muy reducida. El manejo de la sobredosis debe dirigirse asegurar la vía aérea e instaurar ventilación controlada. Así como medidas de soporte en el manejo del shock y edema pulmonar acompañantes.
5. Abuso potencial del fármaco: Riesgo de sobredosis y muerte. Favorecido si se asocia su consumo con alcohol y otras drogas.
Interacciones:
1.Analgésicos agonistas mu opióides, pentazocinas, otros tranquilizantes, sedantes, hipnóticos u otros fármacos depresores del SNC (incluídos alcohol, opióides, drogas ilegales) pueden presentase una depresión del SNC añadida, resultando en depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma. Cuando se contemple una asociación con estos fármacos considerar reducir la dosis de uno de ellos o ambos.
2. Síndrome serotoninérgico potencialmente mortal cuando se asocian fármacos serotoninérgicos tales como Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, Inhibidores selectivos de la recaptación de Noradrenalina, IMAO y triptanos.
Contraindicaciones:
1. Pacientes con una significativa depresión respiratoria , asma bronquial agudo o severo, hipercapnia en pacientes no monitorizados, o en ausencia de equipo de resucitación.
2. Ileo paralítico.
3 .Tratamiento con IMAO: Pacientes que reciben Inhibidores de la Monoamino Oxidasa o lo ha tomado en los últimos 14 dias
Precauciones
1. Depresión respiratoria: con precaución en ancianos, pacientes debilitados y aquellos pacientes que presentan enfermedad pulmonar , cor pulmonale, obesidad severa, apnea del sueño, mixedema, cifoescoliosis, depresión del SNC o coma.
2. Depresión del SNC: evitar en pacientes que reciben otros depresores centrales. Cuando se contemple un tratamiento combinado , deberá reducirse la dosis de uno o ambos agentes.
3. Aumento de Presión Intracraenal. Los analgésicos opioides puede elevar la presión del LCR conllevando depresión respiratoria con retención de carbónico.
4. Maluso y abuso: Tapentadol es una sustancia de uso controlado . Todos los pacientes tratados con tapentadol requieren una vigilancia cuidadosa.
5. Conducción y uso de maquinaria: Los pacientes debe ser alertados que el tapentadol puede perjudicar la capacidad mental y física requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un coche o manejar maquinaria .
6. Interacciones con alcohol y drogas de abuso
7. Convulsiones.
8. S. Abstinenencia: ansiedad, sudoración, temblores, dolor, nauseas, diarreas, insomnio, rigidez, sintomas respiratorios de vias altas,piloerección y raramente alucinaciones.
9. Insuficiencia hepática y renal: No se recomienda utilizar en enfermedad severa. Usar con precaución en insuficiencia hepática moderada.
10. Insuficiencia pancreática y de vías biliares: Espasmo del esfinter de Oddi.
11. Lactancia y embarazo: no hay estudios adecuados. Usar en embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el posible daño fetal. No se recomienda durante el trabajo del parto ni en el inmediato después. Los neonatos cuyas madres hayan tomado tapentadol deberan ser monitorizados por depresión respiratoria. No debe usarse durante la lactancia.
Conclusiones
Es un nuevo analgésico con amplio espectro en modelos de dolor crónico y agudo y posiblemente un mejor perfil de tolerancia. Se requieren más estudios para establecer su uso rutinario en postoperatorio.
Comentario
El uso de opioides potentes supone un reto para los médicos y para los pacientes por sus problemas de tolerabilidad , por efectos GI, que pueden llevar al incumplimiento de tratamiento e incluso al abandono, incidiendo en la calidad de vida de las personas con dolor. La acción farmacológica dual del tapentadol le permite estar a la altura analgésica de la oxicodona, hidrocodona y meperidina con efectos secundarios mejor tolerados. Como todos los opioides exigen un estrecho seguimiento y ser conocedor de su potencial. Supuestamente mejor tolerado, puede suponer un nuevo avance en el tratamiento del dolor. Aún es un fármaco poco estudiado y estaremos atentos a los trabajos sobre sus beneficios y riesgos.
1. http://www.europeanjournalpain.com/search/quick
2. http://www.grunenthal.es/grt-web/Grunenthal_Pharma_S.A./Prensa/Noticias/2010/133600353.jsp?listItemID=144100149&listID=137400815&customDisplayTemplatePath=/grt-web/WEB-INF/templates/includes/presslist/press_news.jsp
Sonsoles Martín Servicio de Anestesia y Reanimación Hospital Central de la Cruz Roja. Madrid
Donde puede conseguir la molécula en latinoamerica?
ya va a comercializarse en México en el 2014 ( enero ) presentaciones de 50 mg y de 100mg ( de liberación inmediata y de liberación controlada para ambas concentraciones). saludos!
No tengo información al respecto, pero consulta esta página:
http://www.grunenthal.es/grt-web/136500088.jsp#america
Un saludo
quisiera saber si tapentadol es eficaz en door neuropático ( lumbar crónico por copmpresión, neuropatias diabeticas, trigemino etc). y por cuanto tiemocomo maximo se puede consumir.
en su experiencia, enpacientes con dolor mixto ( neuropatico y nociceptivo ) cual ha sido los resultados vs neuromoduladores u opioides potentes.
reciba cordiales saludos! y agradezco su información.
Israel, gracias por tus comentarios.
No he utilizado este fármaco, no me dedico al dolor crónico, aunque es un tema que me interesa , por eso resumí el artículo hace 3 años con el fin de fomentar inquietudes y el debate. Por otro lado hay poco estudios publicados aún sobre el tapentadol y creo que sigue siendo un fármaco de relativo poco uso. Probablemente aquellos que se dedican de forma más específica al dolor crónico te puedan dar más información. Quizás tu puedas darnos en breve información de primera mano.
Un saludo y gracias de nuevo.
Ĺ
padezco desde hace muchos años una MASTOCITOSIS SISTEMICA que me impide tomar AINES y la mayoría de analgésicos. Tolero bien la OXICODONA/NALOXONA, pero llevo bastante tiempo tomándola y su efecto cada vez es menor. ? ? Podría tomar el TAPENTADOL sin el riesgo del flushing?
sufro de dolor neuropático severo ya no lo soporto, quemante, punzante, corriente, hormigueo, ésto es debido a una mala praxis médica en el año 96 de una supuesta hernia discal L3-L4 y ya me habían operado en el 95 LA-L5, en la última me dañaron los principales nervios de los nervios inferiores, quedaron como una maraña y otros no tienen mielina, corte en la médula, aracnoiditis y fibrosis, quedé parapléjica luego de muchos ejercicios tengo paraparesia, deambulo con andadera pero eso no me importa, el dolor me deprime por lo que ingiero sertralina 100mg y rivotril para dormir, para el dolor 35 gotas de tramal+600 mg. gabapentina c/12 h pero no me alivia. la pregabalina me da REACCIÓN (temblores, euforia, insomnio etc) no tolero la estimulación eléctrica, me han colocado terapia neural sin resultados, ozono, en verdad mi vida no es nada agradable ya que el dolor es perenne e insoportable. me podrían sugerir algo por favor.
llevo muchos años con dolor lumbar,lo mejor que he conocido y sin efectos secundarios,graves.es Buprenorfina en parches de liberación prolongadaComentalo con tu medico de cabecera….espero que mejores..chao.
Te han probado los estimuladores medulares peridurales??
son una opción muy buena en casos como el tuyo, tu dolor son por adherencias y fibrosis secuelas de las cirugías de columna (sindrome postlaminectomía de columna) cuando ya nada de lo que hayas probado sirve, lo unico que queda es la estimulación medular epidural posterior o la administración de drogas intratecales mediante bomba implantable programable.
prueba terspias con ondas de choque averigau en tu ciudad quien las aplica , mejora la vasculatura y perfusion de los tejidos lesionados y disminuye dolor
Hola Soledad y Juan , creo que este no es el foro adecuado para solucionar vuestros problemas , mi experiencia en el dolor cronico es limitada y con este farmaco menos. Os puedo recomendar dos lugares de consulta para vuestros problemas, están dirigidos a pacientes y de la mano de profesionales serios y expertos:
Espero que os sirvan de ayuda
Un saludo y gracias por comentar
Por favor no confundáis a los enfermos crónicos,tenemos remedios extraordinarios……pero mientras las farmaceuicas no los saquen a mercado,todos a sufrir por ignorar los remedios que se comercializaban hasta 1920,y otros hasta los años 80, Ya que con un solo producto apaliaban diversas dolencias….hoy por hoy serian mejorados e incluso mas económicos para ambas partes.
Juan de dios mira no te recomindoTapentadol por que para usu circustancial bien pero de continuo no pues sus efectos secundarios son peligrosos lo digo por experiencia propia.Se mas drástico con otro medicamento mas indicado para esa zona en concreto…..será mas caro pero eficaz.
Hola Enrique. Podrías explicar cuales fueron tus problemas al usar tapentadol de manera prolongada? También qué dosis tomabas y cuánto tiempo, por favor.
Yo también tomo tapentadol.
Muchas gracias!!
Saludos.
Hola sufro de herpes zoster en el nervio trigémino, al lado izquierdo, me duele la cabeza, la frente, la nariz, el párpado, la ceja, y tomo tapentadol hace 3 meses, es uno nuevo de acción prolongada.
No me alivia, que pueda decir hoy no me duele nada. No sufro de efectos secundarios, quizás algo de constipación.
Ana, igual que yo pero en el lado derecho. No se quita el dolor ni con el odioso FENTANILO que te lo prescriben , te enganchas pero no te ayudan a dejarlo. Ahora tomo Targin: oxicodona/naloxona y por supuesto tampoco lo quita. Tengo realizadas tres radiofrecuencias pulsadas..tampoco resultaron. Hace ya quince años. Suerte
Bueno, los efectos secundarios, los conozco.Pero a mi me hace pensar, puedo andar moverme, cuando estas en fase terminal, poco inporta los efectos secundarios.Para mi es un alivio, me parece una buena decision tomarlo
Hola, sufro de dolores musculares realmente fuertes, asociados a una condromalacia, me han recetado esta pastillas, quisiera saber donde las puedo adquirir, vivo en Perú.
Utilizo tapentadol desde hace dos meses, me indicaron los comprimidos 50 mg de liberación prolongada a razón de 100 mg. cada 12 horas, pero no me hacia ningún efecto era como si no lo tomara, el dolor continuaba y pensé que era un problema de la absorción lenta y ahora al tomar el comprimido lo fracciono con un cuter en tres partes y remedio santo, ahora tomo 50 mg. cada seis horas, que es la misma dosis diaria, pero si me alivia y sin notar efectos secundarios. Opino que en determinados pacientes la liberación prolongada no es la apropiada ya que la capsula es sumamente dura y puede transitar todo el aparato digestivo sin desintegrarse.
Ana, igual que yo pero en el lado derecho. No se quita el dolor ni con el odioso FENTANILO que te lo prescriben , te enganchas pero no te ayudan a dejarlo. Ahora tomo Targin: oxicodona/naloxona y por supuesto tampoco lo quita. Tengo realizadas tres radiofrecuencias pulsadas..tampoco resultaron. Hace ya quince años. Suerte
Hola a todos, aunque considero que efectivamente este no es el sitio adecuado ya que en si solo es un articulo sobre el tapentadol.
Si que me gustaría opinar/aconsejar (sufro dolor lumbar cronico desde hace 24 años) he probado, creo que todo lo que existe y no voy ha hacer una lista sería muy larga.
Y aqui viene mi opinión/consejo: No tomeís analgesicos «sinteticos» están creados para «engancharnos» y enriquecer a las farmaceuticas, son muy caros y dañinos, además cuanto más tomas más dosis necesitas….he pasado x quirofano unas 8 veces, ya ni recuerdo cuantas, antes y despues de la operación de columna, que támpoco sirvió de mucho.
recomiendo que lo comenteís con vuestros medicos (esto no es un juego)
el sulfato de morfina (MST retard) NO SE RECETA MUCHO POR SER MUY BARATO +
Un analgesico potente de acción inmediata para «rescate» (MST) y usar el CBD (cannabidiol), que pertenece al grupo de los cannabinoides. A diferencia del THC, el CBD no tiene efectos psicoactivos, pero ofrece un gran potencial analgesico tomado en aceite, por ejemplo.
Aún tengo dolor, pero es llevadero, digamos un 4/5 en la Escala Visual Analógica (EVA) y ya estoy saliendo de la terrible depresión en la que caí hace 6 años. SER POSITIVOS Y TENER MUCHO ÁNIMO.
MI medica, me lo receto, con mesura, el tanperador es una mravilla, gratis, no como la heroina, con la heroina tanbien tenia mesura criterio, Salud