Bupivacaina liposomal: EXPAREL ®

Una limitación importante de los anestésicos locales empleados en las técnicas locorregionales es su duración relativamente breve, en comparación con la del dolor. Éste se instaura una vez desaparecido el bloqueo, lo que provoca el malestar del paciente y obliga a repetir la inyección del anestésico o a recurrir a otros métodos de tratamiento. Además de la manipulación de la estructura molecular de los anestésicos locales, existen otras técnicas que buscan prolongar la duración de su efecto. Una de estas técnicas supone la inclusión de los anestésicos dentro de liposomas.

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Los liposomas son formas farmacéuticas pertenecientes a los denominados “vectores de segunda generación”. Son vesículas submicroscópicas formadas por un núcleo acuoso central rodeado de una o varias capas bimoleculares de fosfolípidos. Esta estructura compartimental permite que durante el proceso de elaboración los liposomas puedan incorporar diversos principios activos, tanto hidrosolubles como liposolubles. Empleando los liposomas como vectores de distintos fármacos se ha conseguido reducir la toxicidad de algunos de ellos, protegerlos frente a la degradación enzimática o química en el organismo, o prolongar el mantenimiento de niveles eficaces del fármaco en el lugar de acción.

Fuente: http://www.cfnavarra.es/salud/anales/textos/vol22/suple2/pdf/02%20Nuevos%20anest%C3%A9sicos.pdf
 

EXPAREL

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EXPAREL consiste en una inyección de bupivacaina liposomal preparada para ser administrada  intraoperatoriamente en la incisión quirúrgica. Con una sola inyección al  final de la cirugía y en combinación con un tratamiento analgésico multimodal se consigue  un mayor control del dolor durante un tiempo máximo de 72 horas y  con menores requerimientos  de opioides.

Indicaciones
  1. Indicado para mayores de 18 años. No hay estudios realizados en niños.
  2. Infiltración de la herida quirúrgica.
  3. Especial interés en pacientes ancianos, obesos o con síndrome de sleep apnea.
  4. Buenos resultados en hemorroidectomías o cirugía de hallux valgus.
  5. Indicado también para reparación de hernia inguinal, prótesis total de rodilla y aumento mamario.

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Contraindicaciones
  1. Contraindicado en el bloqueo paracervical de pacientes obstétricas
Dosis

 

La dosis máxima de EXPAREL no debe exceder de 266 mg (20 ml, 1,3% del fármaco sin diluir).

Tras la  infiltración de bupivacaina liposomal, los niveles plasmáticos de este fármaco persisten a lo largo de 96 horas.

Precauciones

No administrar conjuntamente con otros anestésicos locales, como por ejemplo lidocaína. En todo caso, deberíamos esperar al menos 20 minutos para poder infiltrar con Exparel después de la administración de lidocaína.

Cuando se apliquen antisépticos tópicos como la povidona yodada y clorhexidina (por ejemplo Betadine ® y Hibiclens ® ), se deberá secar la zona antes de la infiltración con Exparel. De lo contrario, se pueden modificar las capas lipídicas de DepoFoam y causar una liberación impredecible de bupivacaína.

No recomendado en mujeres embarazadas y durante la lactancia materna.

No administrar otras formas de bupivacaína durante las siguientes 96 horas de la infiltración con Exparel.

La bupivacaína y otros productos que contienen amidas se deben utilizar con precaución en pacientes con deterioro de la función cardiovascular o enfermedad hepática.

MONOGRAFIA

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 http://www.exparel.com/index.shtml

http://www.exparel.com/pdf/EXPAREL_Prescribing_Information.pdf

http://www.hindawi.com/journals/jdd/2011/467429/

Comercializado en USA en Abril de 2012.

Para mayor información: http://www.exparel.com/request-a-representative.shtml

Dra Ana Abad Torrent
Adjunto de Anestesia. Hospital de Viladecans-Barcelona

 

 

 

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