Carfentanil: un opioide ultrapotente

Case Report

 

” The American Journal of Emergency Medicine” en su edición del Mayo del presente año, publica el caso de un veterinario que durante la manipulación de un dardo que contení­a una mezcla de 1,5 mg de carfentanil y 50 mg de xylazina [α2 agonista] para ser administrado a un alce con vistas al diagnóstico de una tuberculosis, sufrió un accidente y la jeringuilla “explotó” saltándole contenido lí­quido a la cara, ojos y labios. Inmediatamente se lavó la cara con agua, pero a los dos minutos sus compañeros empezaron a notar un rápido adormecimiento y le administraron 100 mg IM de naltrexona.

Trasladado al hospital donde llegó al cabo de una hora, se quejaba de un intenso dolor precordial aunque  en aparente buen estado general.  Las pupilas eran de tamaño normal y reactivas. La exploración fí­sica se hallaba dentro de los lí­mites de la normalidad.  Hemodinámica:  TA 134/88 mm Hg , 75 latidos/minuto y SpO2 de 98% con aire ambiente. Después de 24 horas de observación fue dado de alta.

El carfentanil es uno de los opioides más potentes [10.000 veces más que la morfina y 1000 que el  fentanil], es μ-agonista análogo del fentanil, soluble en H2O e inodoro, que  no esta comercializado para la administración  clí­nica en humanos.  En Norteamérica, su administración en animales requiere de un registro especial de las personas que lo utilizan.

Se  ha publicado que el carfentanil pudo ser utilizado en el año 2.002  en Moscú para controlar el asalto a un teatro en Moscú.

Enlaces relacionados con Carfentanil

Unexpected“ gas“ casualities in Moscow: a medical toxicology perspective

En octubre de 2002, los militares rusos utilizaron “un gas” misterioso para incapacitar a los rebeldes chechenos en un teatro de Moscú.

En esta revisión, se analizan los acontecimientos que rodearon a la utilización de un “gas” calmante  durante la acción militar de Rusia y se discute lo que se sabe actualmente sobre los derivados  del fentanilo y su uso en aerosol.  Se baraja la posibilidad de que se empleara carfentanil y un anaestésico inhalatorio como el halotano.

Wax P, Becker C, Curry S, Unexpected“ gas“ casualities in Moscow: a medical toxicology perspective. Ann Emerg Med 2003: 4[5] 700-705.

http://www.annemergmed.com/article/S0196-0644%2803%2900109-4/fulltext

Carfentanil, análogo sintético del fentanilo y uno de los opiáceos más potentes que se conocen. Fue descubierto por Janssen Pharmaceutica

http://www.3dchem.com/moremolecules.asp?ID=373&othername=Wildnil

NADA 139-633 WILDNIL – original approval

Información muy exhaustiva sobre dosis según las diferentes especies de animales. Al final del documento comentan la seguridad de comer carne del animal al que se le ha administrado carfentanil. Tambien resulta interesante las precauciones y tratamiento en el caso de exposición accidental.

http://www.fda.gov/AnimalVeterinary/Products/ApprovedAnimalDrugProducts/FOIADrugSummaries/ucm111261.htm

Carfentanil citrate

Información general e historia centrado en la especialidad de veterinaria.

Farmacologí­a. Contraindicaciones y precauciones.

http://www.zoopharm.net/drugs/carfentanil.php

Dr. Luciano Aguilera
Jefe de Servicio de Anestesia del Hospital de Basurto ““ Bilbao
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6 Comments

  • Muy interesante, sobre todo por lo que me toca (veterinario).
    En España no podemos acceder al carfentanilo, pero si una combinación de etorfina y acepromacina (se llama o llamaba porque creo que la retiraron hace un año: Immobilon).
    Es una combinación muy potente con efecto analgésico que produce sedación mas o menos profunda en función de dosis y especie. El problema es que su uso se pensó para animales salvajes y administración con cervatana (las de mayor volumen que yo he usado y conozco son de 3ml) por lo que viene muy concentrado, 2,45mg/ml de etorfina y 10 mg/ml de acepromacina y en algunos casos lo usan/usaban veterinarios que no tení­an una formación anestésica adecuada y desconocí­an lo que estaban usando. Además la absorción por mucosas es rápida. Se aconsejaba usar guantes para cargarlo y yo lo he visto usar sin ningún tipo de precaución
    También se comenta (tipo leyenda urbana) que algún veterinario se suicidó con el Immobilon.
    Hay un antí­doto especifico que es el Revivon (el laboratorio no le costó mucho poner los nombres!) y que se aconsejaba inyectarlo inmediatamente si habí­a un accidente.
    Un saludo

    -MIKI-

  • Gracias Luciano y Miki por la entrada y cometario respectivamente. Supongo que el “Revivon” tendrá como principio activo la naloxona, ¿no?

    • Hola Daniel,
      es diprenorfina, en veterinaria tiene función únicamente como antagonista, pero en algunos primates y en personas parece ser que puede haber una cierta acción agonista sobre receptores OP2 por eso como antí­doto más especí­fico y de elección en estos serí­a la naloxona o naltrexona.
      Como comentaba anteriormente, habí­a gente usándolo que no sabí­a bien lo que tení­a entre manos y además las inmovilizaciones de animales salvajes, salvo las de zoos, se hacen lejos de zonas urbanas y se usaba (o eso se decí­a entre los que lo usaban) que en caso de accidente habí­a que antagonizarlo con Revivon, con el mismo volumen que se pinchó de Immobilon (no recuerdo la concentración de diprenorfina en el Revivon).
      Leí­ en su momento en algún abstrac el uso de diprenorfina para antagonizar sobredosis por buprenorfina en humana, imagino que por ser más afí­n como antagonista que la naloxona (ésta, en animales por lo menos, no es capaz de desplazar el efecto de la buprenorfina).

      • En la clí­nica humana pasa igual. Cuando hace ya muchos años [bastantes ] presentaron la buprenorfina para su utilización en quirofano como opioide peroperatorio, nos pasó en alguna ocasión que al producirse depresion respiratoria en quirofano, veiamos que no se revertia con la naloxona, igual es por el efecto antagonista de la buprenorfina que no permite bloqueando de alguna manera el efecto de la naloxona, persistiento por lo tanto el efecto agonista.
        Por ello pienso que la buprenorfina no “cuajo” como opioide en quirofano. Una pregunta para Miki: ¿se observan depresiones por opiodes en los animales? ¿La dosis depende de cada especie?

        Un saludo y gracias

        • Hola Luciano,
          si que se que produce depresión respiratoria en animales, es dosis dependiente y ‘especie dependiente’. Hay bastante variación de dosis, tiempo de acción y duración en función de la especie, pero la depresión respiratoria aparece siempre en mayor o menor medida.
          Luego hay cosas curiosas en según que especies (e incluso razas) como por ejemplo los gatos con la morfina, ya que estos tienen un metabolismo hepático deficiente en algunas ví­as y con una variación individual muy importante, hay gatos en los que el efecto analgésico lo tenemos en 20-30 min y otros en los que tarda 1-1,5 horas; en cambio la metadona va muy bien por no necesitar un metabolismo previo.
          Curiosidades
          Un saludo

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